Исследователи из Университета Монаша сделали революционное открытие, которое может проложить путь к разработке новых неопиоидных обезболивающих (анальгетиков) для безопасного и эффективного лечения невропатической боли.
Исследование было опубликовано сегодня в престижном журнале Nature .
Нейропатическая боль - это тип хронической боли, которая может возникнуть, если ваша нервная система повреждена или работает неправильно, и может быть вызвана травмой, вирусной инфекцией или лечением рака, или быть симптомом или осложнением таких состояний, как рассеянный склероз и диабет.
Новое исследование, проведенное всемирно известными исследователями лекарственных средств из Института фармацевтических наук Монаша (MIPS) и Института открытий биомедицины Монаша (BDI), продемонстрировало новый способ воздействия на белок рецептора аденозина A1, который уже давно признан многообещающая терапевтическая мишень для неопиоидных обезболивающих для лечения нейропатической боли, но для которой разработка обезболивающих не удалась из-за недостаточной избирательности по отношению к цели, а также из-за нежелательных побочных эффектов.
В своем исследовании исследователи Monash использовали электрофизиологические и доклинические модели боли, чтобы продемонстрировать, что определенный класс молекул, называемый «положительным аллостерическим модулятором» (PAM), может обеспечить гораздо более избирательное нацеливание на рецептор A1 путем связывания с другим участком белка, чем традиционные, ранее исследованные активаторы.
Другому прорыву в исследовании способствовало применение криоэлектронной микроскопии (криоЭМ) для определения структуры высокого разрешения рецептора A1, связанного как с его естественным активатором, аденозином, так и с анальгетиком PAM, что позволило получить первый снимок состояния атомарного уровня. где эти препараты связываются.
